Ocular Hypotensive Effect of the Rho Kinase Inhibitor AR-12286 in Patients with Glaucoma and Ocular Hypertension

HalilAtes 4. Ağustos 2011 08:24

ROCK İnhibitörlerinin glokom tedavisinde kullanımı üzerine yapılan çalışmalar faz3 boyutunda sürmekte ve umutlu sonuçlar elde edilmekte.

Prof Dr Selim Doğanay'ın 2010 yılında Glokom-Katarakt Dergisinde yayımladığı derlemesinde konuyla ilgili şu bilgilere yer verilmiş; "Rho GTPaz ve efektörü ROCK (Rho-associated coiled coil-forming kinase); aktin stres fiber formasyonu regülasyonunda, fokal adezyonda, hücre şekillenmesinde, hücre motilitesinde ve düz kas kontraksiyonunda sinyal yollarında görev alırlar.

Bu moleküller trabeküler ağ dokusunun morfolojik yapısını değiştirerek konvansiyonel dışa akımı artırmaktadırlar. Yapılan deneysel çalışmalarda bir ROCK inhibitörü olan H-1152P molekülünün farklı konsantrasyonlarda topikal uygulanması ile %26 ile %48 oranları arasında göz içi basınç düşüşü sağlandığı bildirilmiştir. Klinik çalışmalarda herhangi bir sistemik yan etkisi bildirilmemiş olup, en sık gözlenen lokal yan etkisinin geçici bulber konjonktival hiperemi olduğu bildirilmiştir."

Robert D. Williams'ın AJO'de yayımladıkları konuyla ilgili son çalışmada ise ürün konsantrasyonlarının etkinliği incelenmiş. % 0.05, %0.1 ve %0.25'lik konsantrasyonlardan %0.25'lik dozun günde iki kez damlatılması en iyi basınç düşüşü verileri sunmuş (%28). Bu tür ilaçların ortak handikapı konjonktiva hiperemisi bu molekülde de %10'dan az olguda karşılaşılmış.

Makaleyi merak eden arkadaşlar için özetini bilgilerinize sunuyorum;

Purpose

To evaluate the ocular hypotensive efficacy of 0.05%, 0.1% and 0.25% AR-12286 Ophthalmic Solutions in patients diagnosed with ocular hypertension or glaucoma.

Design

Parallel comparison, vehicle-controlled, double-masked, 3-week randomized clinical trial.

Methods

Subjects (n = 89) with elevated intraocular pressure (IOP) were assigned randomly to receive either 1 of 3 concentrations of AR-12286 or its vehicle. Dosing was once-daily in the morning for 7 days, then once-daily in the evening for 7 days, then twice daily for 7 days. Primary and secondary efficacy end points were mean IOP at each diurnal time point (8 am, 10 am, 12 pm, and 4 pm) and mean change in IOP from baseline, respectively.

Results

All 3 concentrations of AR-12286 produced statistically and clinically significant reductions in mean IOP that were dose dependent, with peak effects occurring 2 to 4 hours after dosing. Mean IOP at peak effect ranged from 17.6 to 18.7 mm Hg (−6.8 to −4.4 mm Hg) for the 3 concentrations. The largest IOP reductions were produced by 0.25% AR-12286 after twice daily dosing (up to −6.8 mm Hg; 28%). The 0.25% concentration dosed once-daily in the evening produced highly significant IOP reductions throughout the following day (−5.4 to −4.2 mm Hg). The only adverse event of note was trace (+0.5) to moderate (+2) conjunctival hyperemia that was transient, typically lasting 4 hours or less. After once-daily evening dosing, hyperemia was seen in less than 10% of patients.

Conclusions

AR-12286 was well tolerated and provided clinically and statistically significant ocular hypotensive efficacy in patients with ocular hypertension and glaucoma.

Etiketler:

ROCK | yayın

Başlarken

Glokom-Net sitesinde glokoma ilgi duyan asistan ve uzman arkadaşlar için birçok konuda bilgi mevcuttu, ancak güncel bilgilerin, daha kolay takip edilebilen, daha sıcak ve daha yakın  bir formda olmasını, blog formatının avantajlarını kullanarak sürdürmek istedim, hepinize yararlı olması dileklerimle.

Prof. Dr. Halil Ateş

 

facebook

www.facebook.com/glokom.net adresinden siteyi takip edebilirsiniz.

İçindekiler

Yazı başlıklarına ulaşmak için lütfen tıklayınız.

Son yorumlar

Comment RSS

Bulut

Aylara Göre